pka là gì

Sự hấp phụ dung dịch được xác lập vì thế đặc thù hóa lý, công thức và lối sử dụng của dung dịch. Các dạng dung dịch (ví dụ, viên nén, viên nhộng, dung dịch) bao hàm hoạt hóa học cùng theo với những tá dược được tạo ra nhằm dùng theo đuổi lối sử dụng không giống nhau (ví dụ, nốc, qua quýt lối mồm, ngậm bên dưới lưỡi, bịa trực tràng,sử dụng ngoài lối hấp thụ, bên trên địa điểm, hít). Bất kể lối uống thuốc này, dung dịch nên fake trở nên dạng hỗn hợp và để được hít vào. Do cơ, những dạng rắn (ví dụ, viên nén) nên với kỹ năng phân giã và phân chảy.

Trừ khi được tiêm tĩnh mạch máu, một dung dịch nên trải qua không ít màng tế bào cung cấp ngấm trước lúc nhập cho tới khối hệ thống tuần trả. Màng tế bào là những rào cản sinh học tập khắc chế với tinh lọc những phân tử dung dịch. Màng với kết cấu hầu hết là yêu tinh trận lipid phân song, xác lập đặc điểm thấm vào màng. Thuốc rất có thể trải qua màng tế bào

Bạn đang xem: pka là gì

  • Khuếch giã thụ động

  • Khuếch giã thụ động dễ dàng dàng

  • Vận fake tích cực

  • Ẩm bào

Thông thường nhiều protein hồng huyết cầu được gắn nhập vào yêu tinh trận và với công dụng giống như những thụ thể chung vận fake phân tử qua quýt màng tế bào.

Thuốc khuếch giã qua quýt màng tế bào từ 1 vùng với độ đậm đặc cao (ví dụ, dịch ở lối xài hóa) cho tới một trong mỗi điểm độ đậm đặc thấp (ví dụ như máu). Tốc chừng khuếch giã tỷ trọng thuận với gradient độ đậm đặc tuy nhiên cũng tùy thuộc vào sự tan nhập lipid của phân tử, size, cường độ ion hóa và diện tích S mặt phẳng hít vào. Bởi vì thế màng tế bào là lipid, những dung dịch tan nhập lipid khuếch nhanh nhất có thể. Các phân tử nhỏ với Xu thế xuyên qua quýt màng nhanh chóng rộng lớn những phân tử to hơn.

Hầu không còn những loại thuốc chữa bệnh là axit cơ học yếu ớt hoặc những bazơ, ở dạng ko ion hóa và ion hoá nhập môi trường thiên nhiên nước. Dạng ko ion hoá thông thường tan nhập lipid (lipophilic) và khuếch giã đơn giản dễ dàng qua quýt những màng tế bào. Dạng ion hóa có tính hòa tan nhập lipid thấp (nhưng chừng hòa tan nội địa cao – tức thị thân thiết nước) và năng lượng điện trở cao và vì thế ko thể xuyên qua quýt màng tế bào.

Tỷ lệ của dạng ko ion hóa (là kỹ năng của dung dịch xuyên qua quýt màng) được xác lập vì thế pH môi trường thiên nhiên và pKa của dung dịch (hằng số phân ly axit). pKa là pH bên trên cơ độ đậm đặc của những dạng ion hóa và ko ion hóa cân nhau. Khi pH thấp rộng lớn pKa, những axit yếu ớt ở dạng ko ion hóa nhiều hơn thế, tuy nhiên ngược lại, những bazơ yếu ớt ở dạng ion hóa nhiều hơn thế. Do cơ, nhập huyết tương (pH 7,4), tỷ trọng dạng ko ion hóa với dạng ion hóa của một axit yếu ớt (ví dụ với pKa là 4,4) là 1:1000; nhập dịch bao tử (pH 1,4), tỷ trọng này được hòn đảo ngược (1000:1). Vì vậy, khi nốc một axit yếu ớt, đa số những dung dịch nhập vào bao tử ở dạng ko ion hóa, được khuếch giã trải qua niêm mạc bao tử. Đối với cùng một bazơ yếu ớt với pKa là 4,4, tác dụng là ngược lại; đa số những dung dịch nhập vào bao tử ở dạng ion hóa.

Một số phân tử có tính hòa tan nhập lipid thấp (ví dụ, glucose) xuyên qua quýt nhập màng nhanh chóng rộng lớn dự con kiến. Lý thuyểt của sự việc khuếch giã thụ động dễ dàng dàng: Một phân tử đem nhập màng kết phù hợp với phân tử cơ hóa học phía bên ngoài màng tế bào tạo nên phức tạp cơ chất-chất đem khuếch giã nhanh chóng qua quýt màng, giải tỏa cơ hóa học bên trên mặt phẳng phía bên trong. Trong những tình huống vì vậy, màng tế bào chỉ vận fake những cơ hóa học với thông số kỹ thuật phân tử kha khá chuyên nghiệp biệt, và hạn toan số những hóa học đem nhập quy trình vận fake. Quá trình này sẽ không cần thiết tích điện và ko thể vận fake ngược với gradient độ đậm đặc.

Vận fake tích cực kỳ với tinh lọc, cần thiết tích điện và rất có thể bao hàm vận fake ngược với gradient độ đậm đặc. Vận fake tích vô cùng bị giới hạn với những dung dịch với cấu tạo tương tự động giống như những hóa học nội sinh (ví dụ, ion, Vi-Ta-Min, lối, axit amin). Những loại thuốc chữa bệnh này thông thường được hấp phụ kể từ những địa điểm chuyên nghiệp biệt nhập ruột non.

Trong hiện tượng kỳ lạ độ ẩm bào, hỗn hợp hoặc những giọt nhỏ bị nhấn chìm nhập vào tế bào. Màng tế bào xâm lấn, bao lấy những hóa học lỏng hoặc những giọt nhỏ, tiếp sau đó gắn sát màng lại sẽ tạo trở nên một túi nhỏ, tiếp sau đó tách rời khỏi và dịch chuyển nhập phía bên trong tế bào. Chi xài tích điện là nên. Bắt buộc nên dùng tích điện độ ẩm bào rất có thể đóng góp một tầm quan trọng nhỏ nhập vận fake dung dịch, nước ngoài trừ những dung dịch với thực chất là protein.

Để được hấp phụ, một loại thuốc chữa bệnh được sử dụng qua quýt lối nốc nên còn tồn bên trên qua quýt những môi trường thiên nhiên với pH thấp và những dịch bài trừ ở lối hấp thụ (GI) bao hàm cả những enzym với kỹ năng phân huỷ. Các dung dịch với thực chất peptid (ví dụ, insulin) đặc trưng dễ dẫn đến phân bỏ và ko sử dụng được qua quýt lối nốc. Hấp thu những dung dịch sử dụng qua quýt lối nốc trải qua quá vận chuyển sang màng tế bào biểu tế bào nhập lối hấp thụ. Sự hít vào bị tác động bởi

  • Sự khác lạ về pH trong thâm tâm ống dọc từ lối xài hóa

    Xem thêm: qj là gì

  • Diện tích mặt phẳng bên trên tiện thể tích lòng ống

  • Truyền máu

  • Sự xuất hiện của mật và hóa học nhầy

  • Bản hóa học của màng biểu mô

Niêm mạc mồm với lớp biểu tế bào mỏng tanh và hệ tuần trả phong phú và đa dạng, chất lượng tốt cho việc hấp thu; tuy vậy, thời hạn xúc tiếp với dung dịch thông thường quá ngắn ngủn nên chỉ có thể hấp phụ được lượng dung dịch nhỏ. Một loại thuốc chữa bệnh bịa thân thiết nướu răng và má (dưới má) hoặc bên dưới lưỡi (đặt bên dưới lưỡi) được níu lại lâu rộng lớn nên sự hấp phụ dung dịch được đẩy mạnh.

Dạ dày thông thường là ban ngành trước tiên xẩy ra quy trình xúc tiếp mạnh mẽ và tự tin thân thiết dung dịch nốc và dịch lỏng GI (để Review, coi [ 1 Tài liệu tìm hiểu thêm công cộng Sự hấp phụ dung dịch được xác lập vì thế đặc thù hóa lý, công thức và lối sử dụng của dung dịch. Các dạng dung dịch (ví dụ, viên nén, viên nhộng, dung dịch) bao hàm hoạt hóa học cùng theo với những tá dược được sản... hướng dẫn thêm ]). Mặc mặc dù bao tử với mặt phẳng biểu tế bào kha khá rộng lớn, lớp niêm mạc dày và thời hạn vận chuyển sang bao tử ngắn ngủn nên sự hấp phụ dung dịch bị giới hạn. Những đặc điểm này của bao tử rất có thể tác động cho tới công thức chế tao và hoạt tính của dung dịch. Vì đa số sự hấp phụ xẩy ra ở ruột non nên thực hiện trống rỗng bao tử thông thường là bước để ngăn cản vận tốc hấp phụ. Thức ăn, nhất là đồ ăn nhiều hóa học Khủng, thực hiện lừ đừ sự trống rỗng của bao tử (và vận tốc hấp phụ thuốc), điều này phân tích và lý giải tại vì sao nốc một vài dung dịch khi bao tử trống rỗng rất có thể tăng vận tốc hít vào. Các dung dịch tác động cho tới việc thực hiện trống rỗng bao tử (ví dụ như dung dịch chống ký sinh trùng) tác động cho tới vận tốc hấp phụ của những dung dịch không giống. Thức ăn rất có thể thực hiện tăng thêm sự hấp phụ những dung dịch hòa tan tầm thường (ví dụ như griseofulvin), hạn chế hấp phụ dung dịch bị giáng hóa bên trên bao tử (ví dụ như penicillin G), hoặc với không nhiều hoặc mất tác dụng.

Ruột non với diện tích S mặt phẳng lớn số 1 nhằm hấp phụ dung dịch nhập lối xài hoá, và màng của chính nó với kỹ năng thấm vào rộng lớn màng bao tử. Vì những nguyên nhân này, đa số những loại thuốc chữa bệnh được hấp phụ hầu hết ở ruột non, và ngay lập tức cả những dung dịch với thực chất axit cần thiết tồn bên trên bên dưới dạng ko ion hoá nhằm trải qua những màng, được hấp phụ nhanh chóng rộng lớn nhập ruột đối với nhập bao tử (để Review, coi [ 1 Tài liệu tìm hiểu thêm công cộng Sự hấp phụ dung dịch được xác lập vì thế đặc thù hóa lý, công thức và lối sử dụng của dung dịch. Các dạng dung dịch (ví dụ, viên nén, viên nhộng, dung dịch) bao hàm hoạt hóa học cùng theo với những tá dược được sản... hướng dẫn thêm ]). Độ pH trong thâm tâm ống ở tá tràng là 4 cho tới 5 tuy nhiên từ từ trở thành kiềm rộng lớn, tiến thủ sát cho tới 8 ở hồi tràng. Hệ vi trùng ở lối hấp thụ rất có thể thực hiện hạn chế hấp phụ. Giảm lưu lượng ngày tiết (ví dụ như sốc) rất có thể thực hiện hạn chế gradient độ đậm đặc qua quýt niêm mạc ruột và hạn chế sự hít vào kể từ quy trình khuếch giã thụ động.

Thời gian lận vận fake dung dịch qua quýt đường tiêu hóa rất có thể tác động đến việc hấp phụ dung dịch, đặc trưng so với những dung dịch được hấp phụ vì thế vận fake tích vô cùng (ví dụ như Vi-Ta-Min B), hòa tan lừ đừ (ví dụ như griseofulvin) hoặc phân vô cùng (nghĩa là có tính hòa tan nhập lipid thấp, ví như một vài dung dịch kháng sinh).

Để tối nhiều hóa sự vâng lệnh chữa trị, chưng sĩ lâm sàng nên bốc thuốc lếu dịch nốc và dung dịch viên nhai cho tới trẻ em 8 tuổi hạc. Tại thanh thiếu hụt niên và người rộng lớn, đa số những loại thuốc chữa bệnh nốc ở dạng dung dịch viên hoặc viên nhộng hầu hết bởi thuận tiện, tiết kiệm ngân sách, ổn định toan và được người bị bệnh đồng ý. Do những dạng dung dịch dạng rắn nên tan chảy trước lúc được hấp phụ, tỷ trọng hòa tan đưa ra quyết định lượng dung dịch được hấp phụ. Nếu sự tan chảy xẩy ra lừ đừ rộng lớn ví với việc hấp phụ tiếp tục trở nên bước giới hạn quy trình hấp phụ. Thay thay đổi Điểm lưu ý của dung dịch (ví dụ, tạo nên dạng muối bột, tinh ranh thể, hydrat của thuốc) rất có thể thực hiện thay cho thay đổi tỷ trọng hòa tan và vì thế trấn áp toàn cỗ quy trình hấp phụ.

  • 1. Vertzoni M, Augustijns P.., Grimm M, et al: Impact of regional differences along the gastrointestinal tract of healthy adults on oral drug absorption: An UNGAP review. Eur J Pharm Sci 134:153-175, 2019. doi:10.1016/j.ejps.2019.04.013

Các dung dịch được tiêm tĩnh mạch máu tiếp tục thẳng lên đường nhập khối hệ thống tuần trả. Tuy nhiên, những dung dịch tiêm bắp hoặc tiêm bên dưới domain authority nên trải qua một hoặc nhiều màng sinh học tập nhằm nhập được khối hệ thống tuần trả. Nếu những dung dịch với thực chất protein với lượng phân tử > trăng tròn.000 g/mol được tiêm bắp hoặc tiêm bên dưới domain authority, sự dịch chuyển qua quýt màng mao quản vô cùng lừ đừ tuy nhiên đa số sự hấp phụ xẩy ra trải qua khối hệ thống bạch huyết. Trong những tình huống này, dung dịch phân bổ cho tới khối hệ thống tuần trả lừ đừ và thông thường ko không thiếu bởi fake hóa bước một (sự trao thay đổi hóa học của một dung dịch trước lúc nhập khối hệ thống tuần hoàn) vì thế những enzym ly giải protein nhập bạch huyết cầu.

Sự tưới ngày tiết (lưu lượng máu/gram mô) tác động rất rộng lớn đến việc hấp phụ qua quýt mao dẫn của những phân tử nhỏ khi tiêm bắp hoặc tiêm bên dưới domain authority. Do cơ, địa điểm tiêm rất có thể tác động cho tới vận tốc hấp phụ. Hấp thu dung dịch sau khoản thời gian tiêm bắp hoặc tiêm bên dưới domain authority rất có thể bị trì dừng hoặc xê dịch so với những dạng muối bột của những bazơ và axit không nhiều tan (ví dụ như phenytoin dạng tiêm) và ở người bị bệnh với tưới ngày tiết nước ngoài vi tầm thường (ví dụ nhập hạ áp suất máu hoặc sốc).

Xem thêm: aps c là gì

Các dạng dung dịch giải tỏa với trấn áp được chế tao nhằm hạn chế gia tốc uống thuốc với những dung dịch với thời hạn cung cấp thải và thời hạn ứng dụng ngắn ngủn. Các dạng này cũng giới hạn sự xê dịch độ đậm đặc dung dịch nhập huyết tương, mang đến hiệu suất cao chữa trị ổn định toan rộng lớn mặt khác thuyên giảm những ứng dụng ko mong ước. Tốc chừng hấp phụ được tạo ngưng trệ bằng phương pháp bao những phân tử dung dịch trong số yêu tinh trận hoặc những vật liệu ko tan nội địa không giống, dung dịch nhập yêu tinh trận được giải tỏa lừ đừ nhập quy trình vận chuyển sang lối xài hoá hoặc bằng phương pháp tạo nên phức thân thiết dung dịch và những vật liệu bằng nhựa trao thay đổi ion. Hầu không còn sự hấp phụ những dạng dung dịch này xẩy ra ở đại tràng. Nghiền hoặc thực hiện hoặc đánh tan cấu tạo của viên nén hoặc viên nhộng giải tỏa với trấn áp thông thường rất có thể làm cho gian nguy.

Các dạng phóng trấn áp qua quýt domain authority được kiến thiết nhằm giải tỏa dung dịch nhập thời hạn lâu năm, thỉnh thoảng nhập vài ba ngày. Thuốc được phân giã qua quýt domain authority nên với đặc điểm tương thích nhằm ngấm qua quýt domain authority và với kỹ năng ngấm cao bởi vận tốc ngấm và diện tích S domain authority xúc tiếp với dung dịch bị giới hạn.

Nhiều dạng sử dụng qua quýt lối tiêm tĩnh mạch máu được kiến thiết nhằm lưu giữ độ đậm đặc dung dịch nhập huyết tương. cũng có thể kéo dãn quy trình hấp phụ kháng sinh bằng phương pháp tiêm bắp dạng muối bột không nhiều tan (ví dụ như penicillin G benzathine). Đối với những dạng dung dịch không giống, lếu dịch hoặc hỗn hợp chứa chấp những hóa học ko tan nội địa (ví dụ như lếu dịch những tinh ranh thể insulin) được chế tao nhằm thực hiện lừ đừ sự hấp phụ.